El objetivo esencial de la quimioterapia es destruir las células del tumor, con el fin de lograr la desaparición, detención o reducción de la enfermedad. Los fármacos empleados en este tipo de tratamiento son denominados antineoplásicos o quimioterápicos.

El proceso de división de las células sanas está estrictamente regulado por unos mecanismos de control, que le indican a la célula cuándo dividirse. Los tumores malignos se caracterizan precisamente por el contrario, ya que están formados por células alteradas capaces de multiplicarse descontroladamente e incluso de invadir y afectar a órganos colindantes o a distancia, lo que se denomina metástasis. Así, la quimioterapia actúa en la fase de división de la célula tumoral, impidiendo su multiplicación y eventualmente destruyéndolas. Con el tiempo, si la quimioterapia funciona, se conseguirá una disminución o desaparición del tumor maligno.

Los fármacos anticancerosos llegan prácticamente a todos los tejidos del organismo, sin diferenciar las células malignas de las sanas. Esto provoca en el paciente una serie de efectos secundarios, que en general desaparecen una vez finalizado el tratamiento. Las células sanas que con más frecuencia son dañadas implican las células de la médula ósea, del tracto digestivo y del folículo piloso, lo que da lugar a los efectos secundarios más comunes de la quimioterapia, que son: inmunosupresión, astenia, mucositis y alopecia, entre otros. Tales efectos suelen ser transitorios, aunque si no llegan a ser controlados o tolerados por el paciente pueden producir toxicidad y suspender, como consecuencia, el tratamiento quimiotérapico temporalmente.

Por ello, en un intento de mitigar los efectos secundarios, en los últimos años se han diseñado medicamentos contra el cáncer que actúan directamente contra las proteínas anormales de las células cancerosas, lo que se denomina terapia dirigida.

La quimioterapia se administra por ciclos, alternando períodos de tratamiento con periodos de descanso. Esto es fundamental para proporcionar a las células sanas del organismo el tiempo necesario para recuperarse, de tal forma que sean capaces de tolerar un nuevo ciclo de tratamiento, con una toxicidad menor.

Dependiendo del tipo de cáncer, de su estadio, del estado del paciente y de los fármacos, la quimioterapia puede administrarse por vía intravenosa u vía oral.

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